Cantitate/Preț
Produs

Nuclear Receptors: The Art and Science of Modulator Design and Discovery

Editat de Mostafa Z. Badr
en Limba Engleză Paperback – 28 sep 2022

În peisajul literaturii academice dedicate biologiei moleculare, observăm adesea o fragmentare între studiile pur teoretice și protocoalele aplicate de laborator. Volumul Nuclear Receptors, editat de Mostafa Z. Badr, vine să completeze tocmai această lacună, oferind o sinteză riguroasă între mecanismele de transcripție activate de liganzi și metodologiile concrete necesare pentru a manipula aceste proteine în scopuri terapeutice.

Reținem că această primă ediție publicată de Humana nu se limitează la descrierea funcțiilor biologice, ci pune un accent deosebit pe designul modulatorilor farmacologici. Structura cărții este organizată logic, debutând cu o perspectivă istorică necesară pentru context, urmată de capitole tehnice extrem de specifice. Găsim în cuprins protocoale optimizate pentru detectarea izoformelor PGC-1α prin imunoblotting, tehnici de ChIP-Seq in vivo pentru profilarea legăturilor la nivelul întregului genom și strategii de validare a anticorpilor, esențiale pentru reproductibilitatea cercetării.

Această lucrare reprezintă o evoluție firească în opera editorului, corelându-se direct cu volumul său anterior, Peroxisome Proliferator-Activated Receptors, unde Mostafa Z. Badr a explorat omologia structurală a subtipurilor PPAR. Dacă lucrarea precedentă se concentra pe o singură clasă de receptori, noul titlu extinde cadrul de analiză la întreaga superfamilie a receptorilor nucleari. Considerăm că volumul este o alternativă excelentă la The Nuclear Receptor Superfamily de Iain J. McEwan pentru cursurile de biologie moleculară avansată, având avantajul integrării unor metode de „proteoliză țintită” pentru eliminarea receptorului atunci când modularea canonică devine ineficientă din cauza toxicității.

Citește tot Restrânge

Specificații

ISBN-13: 9783030784386
ISBN-10: 303078438X
Pagini: 679
Ilustrații: XI, 679 p. 209 illus., 127 illus. in color.
Dimensiuni: 155 x 235 mm
Greutate: 0.95 kg
Ediția:1st ed. 2021
Editura: Springer International Publishing
Colecția Springer
Locul publicării:Cham, Switzerland

De ce să citești această carte

Recomandăm această carte cercetătorilor și studenților la masterat sau doctorat care doresc să stăpânească protocoalele de ultimă oră în studiul receptorilor nucleari. Cititorul câștigă acces la expertiza unor oameni de știință de renume mondial, primind instrucțiuni clare pentru tehnici complexe precum imunofluorescența în țesuturi incluse în parafină sau reconstituirea heterocomplexelor receptorilor steroizi, esențiale în dezvoltarea de noi medicamente.


Despre autor

Mostafa Z. Badr este un cercetător și editor recunoscut la nivel internațional, cu o experiență de decenii în studiul receptorilor nucleari. Expertiza sa se concentrează pe mecanismele moleculare care guvernează funcțiile fiziologice și patologice, fiind un specialist de referință în domeniul receptorilor activați de proliferatorii peroxizomali (PPAR). Prin colaborarea cu editura Humana, acesta a contribuit semnificativ la seria „Methods in Molecular Biology”, aducând rigoare metodologică și claritate în descrierea proceselor de modulare farmacologică a factorilor de transcripție.


Descriere scurtă

Nuclear receptors are ligand activated transcription factors that control numerous biological functions. Consequently, altering activity of these receptors is proposed, and indeed documented, to affect many physiological and pathological conditions in experimental animals and humans. Thus, nuclear receptors have become a major target in the effort to treat numerous diseases. This book will shed light on and emphasize intricate processes involved in designing as well as discovering physiological and pharmacological modulators of these important proteins. World-renowned scientists will share with the reader their professional expertise and extensive experience acquired through decades working with nuclear receptors. Chapters address the various means and consequences of modulating nuclear receptor activity will be presented and discussed. These modulators cover a wide span of moieties ranging from synthetic chemicals to natural products. In addition, the classification of these chemicals ranges from pan agonists to selective agonists and inverse agonists to antagonists. They also include proteolytic means to obliterate the receptor in the event that modulating its activity through canonical pharmacological agents becomes less effective and/or less desirable due to anticipated or experienced toxicities. Modulation of receptor activity may also take place in the absence of a ligand or through manipulating the structure of the receptor itself by controlling posttranslational events.



Cuprins

1. Molecular Pharmacology of the Youngest Member of the Nuclear Receptor Family: The Mineralocorticoid Receptor.-
 
2. A Simple Method for Visual Assessment and Quantification of Altered Subcellular Localization of Nuclear Receptors.
 
3. Multifaceted Effects of Ligand on Nuclear Receptor Mobility.
 
4. Chemical Considerations in Discovery of Receptor Modulators.
 
5. Structure-Based Design of Estrogen-Related Receptors Modulators.
 
6. PPARα and δ ligand design – Honing the traditional empirical method with a more holistic overview.
 
7. Pregnane X Receptor: understanding its function and activity at the molecular level.
 
8. Ligand Design for the Vitamin D Receptor.
 
9. What Makes a Good Antagonist: Lessons Learned from the Estrogen and Aryl Hydrocarbon Receptors
 
10. Design of Novel PPAR agonist for Neurodegenerative Disease.
 
11. Functional bioassays lithograph ligand reflections in the PPARalpha sphere.
 
12. Computational applications on Food Contact Chemicals as Nuclear Receptors binders.
 
13. Alternation of Nuclear Hormone Receptor Signaling by Antiviral Drugs.
 
14. Retinoic acid-related orphan receptor (ROR) inverse agonists: potential therapeutic strategies for multiple inflammatory diseases.
 
15. Therapeutic Strategies to Target Activating Estrogen Receptor a Mutation.
 
16. Androgen Receptors in the Pathology of Disease.
 
17. Bilirubin: A Ligand of the PPARα Nuclear Receptor
 
18. Nuclear Receptor Ligands in Flavivirus Infection Control
 
19. Use of Nanotechnology to Improve 15d-PGJ2 Immunomodulatory Activities
 
20.Ligand-independent Activation of PPARs. Robert G. Bennett   
 
21. PPAR Modulation Through Posttranslational Modification Control
 
22. Developing Inhibitors to the Amino-Terminus Domains of Steroid Hormone Receptors.  
23. Redirecting the cellular waste disposal machinery to target transcription.

Notă biografică

Dr. Mostafa Z. Badr is a Professor Emeritus at the University of Missouri-Kansas City, USA. Dr. Badr obtained his Bachelor degree in Pharmacy and a Master’s degree in Organic Chemistry from the Faculty of Pharmacy, Cairo University, Egypt. Dr. Badr subsequently obtained a Ph.D. Degree in Pharmacology and Toxicology from the University of Louisville, after which he received postdoctoral training in Toxicology at the University of North Carolina-Chapel Hill. In 1987 Dr. Badr accepted the position of Assistant Professor at the University of Missouri-Kansas City School of Pharmacy, where he retired as Professor in 2015.
 
Dr. Badr has authored and co-authored over 70 publications in peer-reviewed journals, and has published three previous books with Springer Nature. Dr. Badr founded the journal of PPAR Research and served as its Editor-in-Chief from 2005-2011, and the journal of Nuclear Receptor Research and served as its Editor-in-Chief from 2013 until 2019.  
Mostafa Badr, Ph.D.
Kansas City, MO, USA
November 2020.

Caracteristici

Covers how produced modulators are evaluated experimentally and eventually in relevant disease states, before reaching the phase of developing more efficient and/or less toxic therapies
Explains how scientists approach the task of designing modulators before the experimental phase
Presents a unique perspective through deciphering the thought process scientists go through in various phases of their work