Cantitate/Preț
Produs

Designing Multi-Target Drugs

Editat de J Richard Morphy, C. John Harris
en Limba Engleză Hardback – 12 apr 2012

Relevanța acestei lucrări pentru cercetarea farmaceutică avansată și pentru acreditările profesionale în biochimie este incontestabilă, marcând trecerea de la descoperirea accidentală la designul rațional al medicamentelor. Designing Multi-Target Drugs abordează o schimbare de paradigmă în industria de profil: dezvoltarea agenților capabili să moduleze simultan mai multe ținte biologice pentru a obține un echilibru superior între eficacitate și siguranță. Apreciem rigoarea cu care editorii J Richard Morphy și C. John Harris au structurat volumul, pornind de la necesitatea clinică în afecțiuni complexe precum cele psihiatrice și evoluând spre aspectele sistemice ale biologiei rețelelor. Găsim în această carte o analiză tehnică a instrumentelor moderne, de la amprentarea biologică in vitro la strategiile in silico de generare a lead-urilor. Această structură progresivă ghidează cititorul prin provocările optimizării moleculare, unde complexitatea crește exponențial față de abordările clasice mono-țintă. Comparativ cu Polypharmacology de Zhiguo Wang, care se concentrează pe stabilirea polifarmacologiei ca disciplină academică nouă, volumul publicat de RSC Publishing are o abordare mult mai aplicată, axată pe procesul industrial de descoperire. În timp ce alte titluri similare pot rămâne în sfera teoretică, lucrarea de față integrează studii de caz esențiale, precum dezvoltarea Lapatinib-ului sau a inhibitorilor duali Bcl-2 și Bcl-xL, oferind lecții concrete învățate direct din laboratoarele de cercetare-dezvoltare.

Citește tot Restrânge

Preț: 115338 lei

Preț vechi: 134114 lei
-14%

Puncte Express: 1730

Carte disponibilă

Livrare economică 13-27 mai


Specificații

ISBN-13: 9781849733625
ISBN-10: 1849733627
Pagini: 394
Ilustrații: Colour is allowed
Dimensiuni: 161 x 241 x 27 mm
Greutate: 0.71 kg
Editura: RSC Publishing

De ce să citești această carte

Această carte este esențială pentru chimiștii medicinali și farmacologi care doresc să stăpânească designul rațional al medicamentelor multi-țintă. Cititorul câștigă acces la metodologii de ultimă oră și studii de caz reale, trecând dincolo de teoria clasică a „unei singure ținte”. Este un instrument indispensabil pentru cei care lucrează la dezvoltarea terapiilor pentru boli complexe unde abordările tradiționale au eșuat.


Despre autor

Volumul este coordonat de J Richard Morphy și C. John Harris, experți de renume în domeniul descoperirii medicamentelor. Morphy este recunoscut pentru contribuțiile sale teoretice și practice în chimia medicinală, fiind unul dintre pionierii care au promovat conceptul de design rațional al liganzilor multi-țintă. Experiența lor vastă în mediul industrial și academic asigură o perspectivă pragmatică asupra provocărilor actuale din biochimie și farmacologie, reunind în acest volum de referință expertiza unor cercetători de top la nivel global.


Descriere scurtă

Multi-target drug discovery (MTDD) is an emerging area of increasing interest to the drug discovery community. Drugs that modulate several targets have the potential for an improved balance of efficacy and safety compared to single targets agents. Although there are a number of marketed drugs that are thought to derive their therapeutic benefit by virtue of interacting with multiple targets, the majority of these were discovered accidentally. Written by world renowned experts, this is the first book to gather together knowledge and experiences of the rational discovery of multi-target drugs. It describes the current state of the art, the achievements and the challenges of the field and importantly the lessons learned by researchers to date and their application to future MTDD.

Cuprins

Preface; Forewords; Simple drugs do not cure complex diseases - the need for multi-targeted drugs; Clinical Need and Rationale for Multi-Target Drugs in Psychiatry; Drug molecules and biology: network and systems aspects; Chemoinformatic approaches to target identification; In vitro Panel Screening - Biological Fingerprinting; Phenotypic and in vivo Screening; Lead Discovery and Drug Repurposing; Target/s identification approaches - experimental biological approaches; Historical strategies for lead generation; In silico Lead Generation Approaches in Multi-Target Drug Discovery; The challenges of multi-target lead optimization; Combination agents versus multi-targeted agents - pros and cons; CASE STUDIES: The Discovery of Lapatinib; Identification and optimization of dual PI3K/mTOR inhibitors; Discovery of HDAC-inhibiting multi-target inhibitors; Targeting protein-protein interactions; dual inhibitors of Bcl-2 and Bcl-xL; Discovery of the anti-psychotic drug, Ziprasidone; The Rational Design of Triple Reuptake Inhibitors for the Treatment of Depression; Discovery of multi-target agents for neurological diseases via ligand design; Designing Drugs with Dual Activity: Novel Dual Angiotensin II and Endothelin Receptor Antagonists; Case study 10: Ethyl Urea Inhibitors of the Bacterial Type II Topoisomerases DNA Gyrase (GyrB) and Topoisomerase IV (ParE); Epilogue; Index

Notă biografică

Richard Morphy gained his BSc (1995) and PhD (1989; supervisor: Prof. David Parker) in Chemistry from University of Durham 1989-1995: Medicinal chemist at Celltech, Slough, UK working on oncology and inflammation projects 1995-to date: Section head / Senior Research Fellow at Organon/SPRI/MSD, Newhouse, Scotland working on CNS and CV projects. He has an extensive track record of research, publications and presentations in the area of multi-target drug discovery (MTDD). John Harris gained his BSc.(Chemistry, 1999) from University of Exeter; PhD (Chemistry, 1974) from Queen Mary College, University of London (Supervisor: Prof. B.C.L. Weedon FRS) Postdoc study 1973-1975 with Prof. C.W.Rees at University of Liverpool. 1975 - 1982 Medicinal Chemist at Wellcome Labs, Beckenham, working on cardiovascular projects. 1983-1988 Principal Scientist 1989 - 1995 Head of Cardiovascular Area, Wellcome UK. 1996 - 2008 Founder and CSO of BioFocus (now division of Galapagos); 2009 - to date, independent pharma/biotech consultant. Comprehensive track record of research, publications and presentations in the areas of enzyme inhibitors, prostaglandins, compound library design, kinase drug development in oncology, inflammation and CNS, and multi-targeted drug discovery.

Textul de pe ultima copertă

This book is intended to provide an integrated and comprehensive overview of modern approaches to multi-target drug discovery (MTDD) and the state of our knowledge in the over-arching field of polypharmacology. Given the intense current interest in this field, the editors hope that the book will be of significant interest to medicinal and computational chemists in the commercial sector and in academia, as well as the wider drug discovery community. Many readers will already be aware of the serendipitous nature of the discovery of many existing multi-target drugs. In this book the editors focus on the rational and practical execution of MTDD. The chapters are written by widely recognized experts and opinion leaders in the field. The first challenge of MTDD is to identify biologically validated combinations of targets relevant to a disease state. However it is equally important that these disease relevant combinations are chemically tractable from a medicinal chemistry perspective. The book thus follows a natural thread from target identification and validation, through lead generation and lead optimisation, and finally to clinical development. A key feature of the book is a collection of seminal case studies chosen to illustrate the challenges and opportunities of MTDD. These include compounds at various stages of development from pre-clinical to marketed drugs.